通用名称：贝前列素钠片
商品名称：贝前列素钠片(德纳)
英文名称：Beraprost Sodium Tablets
拼音全码：BeiQianLieSuNaPian(DeNa)
【主要成份】 本品主要成份及其化学名称为：贝前列素钠 （1RS，2RS，3aSR，8bSR）-2，3，3a，8b-四氢-2-羟基-1-[（1E，3SR，4RS）-3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6炔基]-1氢-环戊[b]苯并呋喃-5.丁酸钠（1RS，2RS，3aSR，8bSR）-2，3，3a，8b-四氢-2-羟基-1-[（1E，3SR，4SR）-3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-烘基-1氢-环成[b]苯并陕响-5-丁酸钠。化学结构式、分子式、分子量详见说明书。
【成 份】
化学名：2,3,3a-8b-四氢-2-羟基-1-(3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-环戊并[b]苯并呋喃-5-丁酸钠
分子量：C24H29NaO5
【性 状】 本品为白色至淡黄色的薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症/功能主治】 改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状。
【规格型号】 20μg*10s
【用法用量】 饭后口服。通常成人一次40μg，一日三次。
【不良反应】 在7515例接受治疗的患者中，有370例（4.9%）报告了不良反应，其中包括实验室检查值异常。主要不良反应包括头痛91例（1.2%），颜面潮红60例（0.8%），潮热39例（0.5%），腹泻29例（0.4%），恶心20例（0.3%）等。 1.严重不良反应 1）出血倾向[脑出血（低于0.1%）、消化道出血（低于0.1%）、肺出血（低于0.1%）、眼底出血（低于0.1%）]：应密切观察，如出现异常时，应停止给药，并给予适当的处置。 2）休克（低于0.1%）、昏厥（低于0.1%）、意识丧失（低于0.1%）：有出现休克、晕厥、意识丧失的可能，应密切观察，如发现血压降低、心动过速、面色苍白、恶心等症状时，应停止给药，给予适当的处置。 3）间质性肺炎（发生率不明）：有出现间质性肺炎的可能，应密切观察，如出现异常时，应停止给药，并给予适当的处置。 4）肝功能异常（低于0.1%）：有出现伴随黄疸和AST（GOT）、ALT（GPT）显著升高的肝功能异常的可能，应密切观察，如出现异常时，应停止给药，并给予适当的处置。 5）心绞痛（发生率不明）：有出现心绞痛的可能，如出现异常时，应停止给药，给予适当的处置。 6）心肌梗死（发生率不明）：曾有发生心肌梗死的报告，如出现异常时，应停止给药，并给予适当的处置。（其他详见说明书）
【禁 忌】 1.出血的患者（如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、略血、眼底出血等患者）服用本品可能导致出血加重。 2.妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品（有关妊娠期间用药的安全性尚未确立）。
【注意事项】 下列患者请慎重服药: 1.正在使用抗凝血药、抗血小板药、血栓溶解剂的患者（参见“药物相互作用”）。 2.月经期的妇女（本品可增加出血倾向）。 3.有出血倾向及其因素的患者（本品可增加出血倾向）。 4.严重肾损伤患者肾功能正常、中度肾功能损以及严重肾功能损伤的患者在饭后单次口服贝前列素钠40ug的药代动力学参数如下表所示。与肾功能正常个体相比，严重肾功能损伤患者的体内AUC0-24值普遍偏高。（表格信息详见说明书）请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 儿童服药的安全性尚未确立（没有使用经验）。
【老年患者用药】 老年患者服用时应注意用药量(通常老年人生理功能有所下降)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品(有关妊娠期间用药的安全性尚未确立)。 2.哺乳期妇女应避免服用本品,必须服用时,应停止哺乳(大鼠的动物实验表明,本药可以在乳汁中分布)。
【药物相互作用】 详见说明书。
【药物过量】 每日服药180ug时,有不良反应发生率增加的报道。
【药理毒理】 与前列环素一样，贝前列素钠通过血小板和血管平滑肌的前列环素受体，激活腺苷酸环化酶、使细胞内cAMP浓度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，从而有抗血小板和扩张血管的作用。
【药代动力学】 1.血浆中浓度 8名健康成年人单次口服贝前列素钠100ug时药代动力学参数如下表所示。（表格信息详见说明书） 另外，连续10日口服贝前列素钠50ug/次，1日3次，最高血浆原药浓度是0.3~0.5ng/mL，没有出现因多次给药引起的药物蓄积。 健康成人餐后单次口服本品40ug时药代动力学参数如下表所示。（表格信息详见说明书） 2.代谢·排泄 12名健康成年人 单次口服贝前列素钠50ug后，24小时内尿中原型药物的排泄量是2.8g，B-氧化物的排泄量是5.4g、原型药物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸结合物的形式排泄，总排泄造中游离形式的原型药物和β-氧化物的比幸分别是4%和70%。 在CYP2C8作用下，少量贝前列素钠（约添加量的3%）被代谢（体外实验），但在其他的CYP亚型（1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、 2E1、3A4、4A11）的作用下未被代调谢（体外实验）：对各CYP亚型（1A2、2A6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4）均未见抑制作用（体外实验】。并对CYP亚型（1A2、2C9、2C19、3A）均无活性诱导作用（体外实验）。 注3）与本品批准的用法用量不同（参见【用法用量】项内容）
【贮 藏】 密封、室温保存。
【包 装】 铝塑包装，10片/板，1板/盒。
【有 效 期】 36 月
【批准文号】 国药准字J20180037
【生产企业】 Toray Industries，Inc.Mishima Plant(日本)(深圳万乐药业有限公司分装)
