京诺 瑞舒伐他汀钙片 10mg*6片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【商品名称】 京诺 瑞舒伐他汀钙片 10mg*6片
【通用名称】 瑞舒伐他汀钙片
【剂型】 片剂
【成份】 瑞舒伐他汀钙
【适应症】 本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体
重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（Iia型，包括杂合子家族性高
胆固醇血症）或混合型血脂异常症（Iib型）。 本品也适用于纯合子家族性高胆
固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或
在这些方法不适用时使用。 用于无心脏病临床表现但潜在心血管疾病风险的患
者，以减少心肌梗塞、中风和进行冠状动脉血管再造的风险。（美国2010年新批准适
应症）
【用法用量】 口服。本品常用起始剂量为5mg，一日一次。起始剂量的选择应综
合考虑患者个体水平、预防的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那
些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作
为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗4周后调整
剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为20mg。本品可在一天中任何时候给药
，可在进食或空腹时服用。在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并
在治疗期间保持饮食控制。本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固
醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
【禁忌】 本品禁用于：对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者；活动性肝病
患者，包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值
上限（ULN）的患者；严重的肾功能损害的患者（肌酐清除率<30mL/min）；肌病患者
；同时使用环孢素的患者；妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕
措施的妇女。
【注意事项】 对肾脏的作用：在高剂量特别是40mg治疗的患者中，观察到蛋白尿
（试纸法检测），蛋白大多数来源于肾小管，在大多数病例，蛋白尿是短暂的或断断
续续的。 对骨骼肌的作用：在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产
生影响的报道，如肌痛、肌病，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20mg
的患者中。 肌酸激酶检测：不应在剧烈运动后或存在引起CK升高的似是而非的
因素时检测肌酸激酶（CK），这样会混淆对结果的解释。若CK基础值明显升高（>5×
ULN），应在5-7天内再进行检测确认。若重复检测确认患者CK基础值>5×ULN，则不
可以开始治疗。 治疗前：和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，有肌病/横纹肌溶
解症易患因素的患者使用本品时应慎重。这些因素包括：肾功能损害、甲状腺机能减
退、本人或家族史中有遗传性肌肉疾病、既往有其它HMG-CoA还原酶抑制剂或贝特类
的肌肉毒性史、酒精滥用、年龄>70岁、可能发生血药浓度升高的情况、同时使用贝
特类。对这些患者，应考虑治疗的可能利益与潜在危险的关系，建议给予临床监测。
若患者CK基础值明显升高（>5×ULN），则不应开始治疗。 治疗中：应要求患者
立即报告原因不明的肌肉疼痛、无力或痉挛，特别是在伴有不适和发热时。应检测这
些患者的CK水平。若CK值明显升高（>5×ULN）或肌肉症状严重并引起整天的不适（
即使CK≤5×ULN），应中止治疗。若症状消除且CK水平恢复正常，可考虑重新给予本
品或换用其它HMG-CoA还原酶抑制剂的最低剂量，并密切观察。对无症状的患者定期
检测CK水平是不需要的。 在临床研究中，没有证据表明在少数同时使用本品和
其它治疗的患者中药物对骨骼肌的影响增加。但是已经发现，在其它HMG-CoA还原酶
抑制剂与贝酸类衍生物（包括吉非贝齐）、环孢素、烟酸、吡咯类抗真菌药、蛋白酶
抑制剂或大环内酯类抗生素合并使用的患者中，肌炎和肌病的发生率增高。吉非贝齐
与一些HMG-CoA还原酶抑制剂同时使用，可增加肌病发生的危险。因此，不建议本品
与吉非贝齐合用。应慎重权衡本品与贝特类或烟酸合用以进一步改善脂质水平的益处
与这种合用的潜在危险。 对任何伴有提示为肌病的急性重症或易于发生继发于
横纹肌溶解的肾衰（如败血症、低血压、大手术、外伤、严重的代谢、内分泌和电解
质异常，或未经控制的癫痫）的患者，不可使用本品。 对肝脏的影响：同其它
HMG-CoA还原酶抑制剂一样，过量饮酒和/或有肝病史者应慎用本品。建议在开始治疗
前及开始后第3个月进行肝功能检测。若血清转氨酶升高超过正常值上限3倍，本品应
停用或降低剂量。 对继发于甲状腺机能低下或肾病综合征的高胆固醇血症，应
在开始本品治疗前治疗原发疾病。 人种：药代动力学研究显示，亚洲人受试者
的药物暴露量高于高加索人。 对驾驶车辆和操纵机器的影响：确定本品对驾驶
车辆和操纵机器的影响的研究尚未进行。然而，根据药效学特性，本品不大可能影响
这些能力。在驾驶车辆和操纵机器时，应考虑到治疗中可能会发生眩晕。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品禁用于孕妇及哺乳期妇女。有可能怀孕的妇
女应该采取适当的避孕措施。由于胆固醇和其它胆固醇生物合成产物对胚胎的发育很
重要，来自HMG-CoA还原酶抑制的危险性超过了对孕妇治疗的益处。动物研究提供了
有限的生殖毒性的证据。若患者在使用本品过程中怀孕，应立即中止治疗。瑞舒伐他
汀能分泌入大鼠乳汁。尚无有关瑞舒伐他汀分泌入人乳的资料。
【儿童用药】 本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。儿科使用的经验局限于少
数（年龄≥8岁）纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此，目前不建议儿科使用本
品。
【老年用药】 无需调整剂量。
【药物过量】 本品过量时没有特殊治疗方法。一旦发生过量，应给予对症治疗，
需要时采用支持性措施。应监测肝功能和CK水平。血液透析可能没有明显疗效。
【药理毒理】 本品对HMG-CoA还原酶的抑制作用已经在大鼠的人体肝微粒体以及
克隆并纯化的人体HMG、CoA还原酶片段进行了研究，对后者的I分别是：普伐他汀
44.1nmol?L-1，氟伐他汀27.6nmol?L-1，辛伐他汀11.2nmol?L-1，阿托伐他汀
8.2nmol?L-1，瑞舒伐他汀11.2nmol?L-1，表明本品比现有他汀类药物作用更强，在
大鼠和人体肝微粒体的研究结果相似。本品的活性部位表现出较高的人体酶亲和力（
Ki≒0.1nmol?L-1）。酶抑制作用是可逆的，与底物HMG-CoA竞争，而不与共同底物烟
酰胺-腺嘌呤二核甘酸磷酸盐（NADPH）竞争。 瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争
性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸
过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示，瑞
舒伐他汀被肝脏摄取率高，并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、
体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的
摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。 对
于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血
脂异常患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀
也能降低TG、升高HDL-C水平。对于单纯高甘油三酯血症患者，瑞舒伐他汀能降低总
胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。尚未确定瑞
舒伐他汀对心血管发病率与死亡率的影响。
【药代动力学】 瑞舒伐他汀钙片（降血脂药）在中国健康志愿者体内单次给药,口
服给药剂量为5～20mg时，瑞舒伐他汀钙在国人体内具有线性药代动力学特征。
【贮藏】 阴凉，干燥保存。
【药物相互作用】 环孢素：本品与环孢素合并使用时，瑞舒伐他汀的AUC比
在健康志愿者中所观察到的平均高7倍（与服用本品同样剂量的相比）。合用不影响
环孢素的血浆浓度。 维生素K拮抗剂：同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，对同
时使用维生素K拮抗剂（如：华法林）的患者，开始使用本品或逐渐增加本品剂量可
能导致INR升高。停用本品或逐渐降低本品剂量可导致INR降低。在这种情况下，适当
检测INR是需要的。 吉非贝齐和其它降脂产品：本品与吉非贝齐同时使用，可使
瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加2倍。根据专门的相互作用研究的资料，预计本品与非诺
贝特无药代动力学相互作用，但可能发生药效学相互作用。吉非贝齐、非诺贝特、其
它贝特类和降脂剂量（≥1g/天）的烟酸与HMG-CoA还原酶抑制剂合用使肌病发生的危
险增加，这可能是由于它们单独给药时能引起肌病。 抗酸药：同时给予本品和
一种含氢氧化铝镁的抗酸药混悬液，可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低约50%。如果在
服用本品2小时后再给予抗酸药，这种影响可减轻。这种药物相互作用的临床意义尚
未研究。 红霉素：本品与红霉素合用导致瑞舒伐他汀的AUC(0-t)下降20％、
Cmax下降30％。这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致。 口服
避孕药/激素替代治疗（HRT）：同时使用本品和口服避孕药，使炔雌醇和炔诺孕酮的
AUC分别增加26％和34％。在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。尚
无同时使用本品和HRT的受试者的药代动力学数据，因此，不能排除存在类似的相互
作用。但是，在临床试验中，这种联合用药很广泛，且被患者良好耐受。 其它
药物：根据来自专门的药物相互作用研究的数据，估计本品与地高辛不存在有临床相
关性的相互作用。 细胞色素P450酶：体外和体内研究的资料都显示，瑞舒伐他
汀既非细胞色素P450同工酶的抑制剂，也不是酶诱导剂。另外，瑞舒伐他汀是这些酶
的弱底物。瑞舒伐他汀与氟康唑（CYP2C9和CYP3A4的一种抑制剂）或酮康唑（CYP2A6
和CYP3A4的一种抑制剂）之间不存在具有临床相关性的相互作用。与伊曲康唑
（CYP3A4的一种抑制剂）合用，瑞舒伐他汀的AUC增加28％，这种增加不被认为有临
床意义。因此，估计不存在由细胞色素P450介导的代谢所致的药物相互作用。
