【药品名称】
通用名称:盐酸环丙沙星片
英文名称:Ciprofloxacin Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Huanbingshaxing pian
【成 份】
本品主要成份为盐酸环丙沙星。其化学名称为:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐—水合物。
化学结构式:
分子式:C17H18FN3O3·HCl·H2O
分子量:385.82
【性 状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色至微黄色。
【适 应 症】用于敏感菌引起的
(1) 泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
(2) 呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
(3) 胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血孤菌等所致。
(4) 伤寒。
(5) 骨和关节感染。
(6) 皮肤软组织感染
(7) 败血症等全身感染
【规 格】0.25g*10片
【用法用量】口服。
(1) 成人常用量:一日0.5-1.5g(2~6片),分2-3次。
(2) 骨和关节感染:一日1-1.5g(4~6片),分2-3次,疗程4-6周或更长.
(3) 肺炎和皮肤软组织感染:一日1-1.5g(4~6片),分2-3次,疗程7-14日。
(4) 肠道感染:一日1g(4片),分2次,疗程5-7日。
(5) 伤寒:一日1.5g(6片),分2~3次,疗程10-14日。
(6) 尿路感染:急性单纯性下尿路感染,一日0.5g(2片),分2次服,疗程5-7日;复杂性尿路感染,一日1g(4片),分2次,疗程7-14日。
(7) 单纯性淋病:单次口服0.5g(2片)。
【不良反应】
(1) 胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
(2) 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
(3) 过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
(4) 偶可发生:①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤;②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现;③结晶尿,多见于高剂量应用时;④关节疼痛。
(5) 少数患者可发生血清转氨酶和血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多数轻度,并呈一过性。
【禁 忌】对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【注意事项】
(1) 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
(2) 本品宜空腹服用,食物虽可延迟其吸收。但其总吸收量(生物利用度)未见减少,故也可于餐后服用,以减少胃肠道反应;服用时宜同时饮水250ml。
(3) 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
(4) 肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
(5) 应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
(6) 肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
(7) 原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【老年用药】老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
【药物相互作用】
(1) 尿碱化药可减少本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
(2) 含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收,建议避免合用。不能避免时应在服本品前2小时,或服药后6小时服用。
(3) 本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(T1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
(4) 环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
(5) 本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
(6) 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
(7) 本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(T1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
(8) 去羟肌苷(DDI)可减少本品的口服吸收,因其制剂所含的铝及镁,可与本品螯合,故不宜合用。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸橼酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌属等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌亦具良好作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。
环丙沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药代动力学】
健康人口服本品0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1-2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20%-40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢物仍具较弱的活性。口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%-50%。以代谢物形式排除约15%。同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄。
【贮 藏】遮光,密封保存。
【包 装】盒。
【有 效 期】36个月
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【批准文号】国药准字H33020388
【生产企业】浙江京新药业股份有限公司