通用名称:美洛昔康片
商品名称:莫比可美洛昔康片
英文名称:Meloxicam Tablets
拼音全码:MoBiKeMeiLuoXiKangPian
【主要成份】 美洛昔康。
【成 份】
化学名:4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻唑-3-酰胺-1
分子量:C14H13N3O4S2
【性 状】 本品为淡黄色片。
【适应症/功能主治】 用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎的对症治疗。
【规格型号】 7.5mg*7s
【用法用量】 类风湿性关节炎 成人15mg qd,根据治疗后反应,剂量可减至7.5mg/日。骨关节炎7.5mg/日,如果需要,剂量可增至15mg/日,严重肾衰竭病人透析时,剂量不应超过7.5mg/日。
【不良反应】 有胃肠道反应。贫血,白细胞减少和血小板减少。瘙痒、皮疹,口炎,荨麻疹。轻微头晕、头痛。
【禁 忌】 使用乙酰水杨酸或其它非类固醇消炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管神经性水肿或荨麻疹的病人,活动性消化性溃疡,严重肝功能不全,非透析患者之严重肾功能不全,15岁以下的患者,孕妇或哺乳者。
【注意事项】 有胃肠道疾病史和正在应用抗凝剂治疗的病人慎用莫比可(美洛昔康)。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 儿童适用的剂量尚未确定,目前只限于成人使用。
【老年患者用药】 普通老年患者无需调节剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用,但美洛昔康不应用于孕期妇女及哺乳者。
【药物相互作用】 同时使用一种以上的非类固醇消炎药,可能增加胃肠道溃疡和出血的可能性。口服抗凝剂、氨苄噻、系统地使用肝素或溶栓剂,可增加出血的可能。莫比可(美洛昔康)会增加氨甲喋呤的血液毒性,降低宫内避孕器的效能。使抗高血压药作用降低。
【药物过量】 因为没有已知的解毒药。所以在药物过量情况时应采取胃排空及支持疗法。有临床试验表明消胆胺可促进美洛昔康的排泄。
【药理毒理】 本药是烯醇酸类的一种非甾体类抗炎药,在动物试验中显示出消炎、止痛和退热的性质。本药对于所有标准模式的炎症都具有消炎活性。本药可抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成,这是上述作用的共同机制。对比其在大鼠身上的致溃疡剂量和对辅助性关节炎的有效消炎剂量,本药较其它典型的非甾体类抗炎药具有明显扩大的安全范围。在体内,本药对炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用强于对胃粘膜或肾脏的前列腺素生物合成。本药具有更大的安全范围,可能与其对COX-2及COX-1抑制作用中对前者有较高的选择性有关。本药对COX-2的高选择性抑制作用已在多种体外细胞系中证实,例如豚鼠巨噬细胞、小牛主动脉内皮细胞(测试COX-1活性作用)、小鼠巨噬细胞(测试COX-2活性作用)以及人类cos细胞。越来越多的证据表明:非甾体类抗炎药因抑制COX-2达到其治疗作用,而组织酶COX-1的抑制造成胃肠道及肾脏的副作用。临床研究表明使用本药推荐剂量,胃肠道不良反应包括穿孔、溃疡或出血的发生率要比其它的NSAID标准剂量时降低。
【药代动力学】 本药经口服能很好地吸收。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5mg和15mg剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。3-5日可进入稳定状态,连续治疗1年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中,99%以上的药物与血浆蛋白结合。每日1次剂量致使药物血浆浓度在相当小的峰-谷间波动,尽管有例外,7.5mg剂量的波动范围是0.4-1.0ug/mL,15mg剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0ug/mL(稳态时的最低和最高血浆浓度)。美洛昔康能很好地穿透进入滑液,浓度接近在血浆中的一半。美洛昔康代谢非常彻底,以原形经粪便排出的量少于每日剂量的5%,只有少量原形化合物从尿中排出。主要的代谢途径为噻唑基部分甲基的氧化,其代谢产物从尿或粪便中排泄;约一半是从尿中排出,其余的从粪便排出。美洛昔康从体内排除的平均半衰期是20小时。肝功能不全或轻、中度肾功能不全对本药药代动力学均无较大影响。平均血浆清除率为8mL/分,老年人的清除率降低,分布体积小,平均为11L,个体间差异可达到30-40%。
【贮 藏】 遮光、密封存放。
【包 装】 铝塑板装,7片/盒。
【有 效 期】 60 月
【批准文号】 H20090787
【生产企业】 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG(德国)